本书在唐慎微《经史证类备急本草》基础上，进行大量整理、补充，并载述李氏发明与学术见解。其主要成就包括:集我国16世纪前中药学之大成，该书首先介绍历代本草的中药理论和所载药物，又首次载入民间和外用药三百七十四种，如三七、半边莲、醉鱼草、大风子等，并附方一万一千零九十六则。显示当时最先进的药物分类法，除列“一十六部为纲，六十类为目”外，还包括每药之中“标名为纲，列事为目”，即每一药物下列释名、集解等项，如“标龙为纲，而齿、角、骨、脑、胎、涎皆列为目”；又有以一物为纲，而不同部位为目。特别是在分类方面，从无机到有机，从低等到高等，基本符合进化论观点。全面阐述所载药物知识，对各种药物设立若干专项，分别介绍药物名称、历史、形态、鉴别、采集、加工，以及药性、功效、主治、组方应用等；同时引述自《本经》迄元明时期各家学说，内容丰富而有系统。

    对中医药理论有所发明，书中强调对中药应该辨证应用，如藜芦条下称“吐药不一，常山吐疟痰，瓜丁吐热痰，乌附尖吐湿痰，莱菔子吐气痰，藜芦则吐风痰者也”。其中亦有前人所未论及之名言和精辟理论，如辛夷条下有“脑为元神之府”之论，橘皮条下称“脾乃元气之母，肺乃摄气之龠”等。书中对过去本草书籍中将两药误为一物者，如葳蕤与女萎；一物而误为两药者，如天南星与虎掌；品种混淆不清者，如百合与卷丹；药用部位失真者，如五倍子误认为果实；药物归类不当者，如将薯蓣列为草类等，均予以澄清更正。书中对妄图长生不老，服食丹石成风现象进行了批判，对黄连、泽泻服之可以成仙，草子可以变鱼等说，亦作了驳斥。

    本书虽为中药学专书，但涉及范围广泛，对植物学、动物学、矿物学、物理学、化学、农学等内容亦有很多记载。如在矿物学方面对石油的产地、性状作了详细记述；在化学方面，阐述了检验石胆真伪的方法；在物理学方面，从空气中的湿度变化，以推测雨量的大小；在农学方面，阐述采用嫁接技术，以改良果树品种的方法等。本书通过对药名的探索与考证，阐明某些汉字的字形、读音；也载述一些少数民族和其他国家药名的读音和含义。还记载契丹族用羊皮、羊骨占卜和写字，吐番人用燕脂化妆等习俗，蒙古族裹于牛皮内治疗外伤方法等。本书保存了16世纪以前大量文献资料，其中有的原书已佚失，有关资料可从本书得以窥见。